氯雷他定
氯雷他定/偽麻黃堿（Loratadine/Pseudoephedrine）又稱氯雷偽麻片；復方氯雷他定；開瑞能；Clarinase，為氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的復方制劑。
將4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并環庚并吡啶-11-亞基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯,反應完畢,加入水,分出苯層,經水洗、干燥、減壓濃縮得油狀物,用醚浸漬后,經重結晶,即得氯雷他定。
適應癥狀 編輯本段
制劑規格 編輯本段
以氯雷他定計。
氯雷他定片、氯雷他定膠囊、氯雷他定口腔崩解片、鹽酸氯雷他定片、鹽酸氯雷他定膠囊：10mg。
氯雷他定顆粒、氯雷他定分散片：5mg；10mg。
氯雷他定糖漿：60ml：60mg。
氯雷他定咀嚼片：5mg。
用法用量 編輯本段
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。
氯雷他定片、氯雷他定顆粒、氯雷他定膠囊、氯雷他定糖漿、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、鹽酸氯雷他定片、鹽酸氯雷他定膠囊：
口服，咀嚼片咀嚼后服用。
1、成人及12歲以上兒童一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。
2、2-12歲兒童：
（1）體重>30kg：一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。
（2）體重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖漿10ml）。
氯雷他定口腔崩解片：
1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，無需咀嚼，本品迅速崩解，隨唾液吞咽入胃。
2、成人及12歲以上的兒童：一日1次，一次1片（10mg）。
3、2-12歲兒童：體重30kg，一日1次，一次1片（10mg），體重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。
4、用于手撕開掀背包裝，取出藥片，置于口腔中，藥片將迅速崩解，隨唾液吞服即可。服藥不需水；不建議將藥片掰開服用。
臨床應用 編輯本段
1、黎翠芬通過加巴噴丁聯合氯雷他定治療維持性血液透析后皮膚瘙癢的效果及安全性分析，得出結論加巴噴丁聯合氯雷他定可有效提升維持性血液透析后皮膚瘙癢患者臨床療效，改善患者生活質量，且安全性較高。（中國處方藥，2019，17(10):130-131.）
2、姚波波通過氯雷他定糖漿佐治小兒過敏性紫癜臨床療效研究，得出結論氯雷他定糖漿治療兒童過敏性紫癜的臨床療效非常好，藥物安全并可大大縮短患者的治愈時間。（智慧健康，2019，5(27):74-75.）
3、曾文射，王科峰，黃智聰通過氯雷他定治療小兒過敏性咳嗽的效果觀察，得出結論小兒過敏性咳嗽采取氯雷他定治療的效果顯著，能夠有效改善患者臨床癥狀及肺功能，對患兒的康復具有積極影響，因此該種治療方案可在臨床中進行應用。（深圳中西醫結合雜志，2019，29(03):158-159.）
不良反應 編輯本段
1、常見不良反應有：乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適（包括惡心、胃炎）以及皮疹等。偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。罕見不良反應有視覺模糊、血壓降低或升高、暈厥、癲癇發作、乳房腫大、脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速、心悸、運動功能亢進、黃疸、肝炎、肝壞死、多形性紅斑等。
2、文獻報道，約300名6-12歲的兒童患者參加的隨機對照臨床試驗中，口服氯雷他定10mg，每天一次，連續用藥8-15天。其中188名兒童使用氯雷他定糖漿10mg/天。不良反應發生的類別和頻率與成人相似。氯雷他定10mg所致的發育終止的發生率小于1%。
3、在一項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗中，60名2-5歲患兒接受氯雷他定每天5mg，14天，未觀察到非預期的不良反應。與2-5歲患者使用氯雷他定糖漿治療有關的發生率在2-3%的不良反應包括：腹瀉、鼻出血、咽炎、流感樣癥狀、疲勞、口炎、牙齒不適、耳痛、病毒感染和皮疹。
4、除了上述發生率大于2%的不良反應以外，還發現以下不良反應：
（1）自主神經系統：流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎、多汗、口干。
（2）一般狀況：血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。
（5）胃腸道系統：味覺改變、食欲下降、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、呃逆、食欲增加、惡心、嘔吐。
（6）肌肉骨骼系統：關節痛、肌痛。精神神經系統：激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。
（7）生殖系統：乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎。
（8）呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。
（9）皮膚及附屬器官：皮炎、毛發干燥、皮膚干燥、光敏反應、瘙癢癥、紫癜、風疹。
（10）泌尿系統：尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿潴留。
（11）另外，服用本品還可偶發肝功能異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、禿發、過敏反應、乳腺增生、多形紅斑、周圍性水腫、血小板減少癥、癲癇。
用藥禁忌 編輯本段
對本品中的成份過敏或特異體質的病人禁用。
注意事項 編輯本段
1、精神運動試驗研究表明，本品與酒同時服用時不會產生藥力相加作用。
2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因此在作皮試前約48小時應停止使用氯雷他定。
3、本品對心臟功能無影響，但偶有心律失常報道，有心律失常病史者應慎用。
4、對肝功能不全者，消除半衰期有所延長，請在醫生指導下使用，可按10mg/次，隔日1次服藥。
5、腎功能不全者慎用。
6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期的安全性未被確定，孕婦慎用。本品可以從乳汁中分泌，而抗組胺藥對嬰兒的危害性大，特別對新生兒和早產兒，服藥期必須停止哺乳。
8、老年用藥：因老年患者服用后血漿濃度高于健康人,故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發生。
相互作用 編輯本段
2、如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。
藥理作用 編輯本段
本品為長效三環類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
毒理作用 編輯本段
1、遺傳毒性：
在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態時，出現陽性結果，活化狀態時為陰性。
2、生殖毒性：
雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時，未見致畸作用。
3、致癌性：
小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加；大鼠連續2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明確。
藥代動力學 編輯本段
1、健康成年人的藥代動力學：
（1）據文獻報道：本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h。峰濃度不受食物的影響。
（2）用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血藥濃度達穩態，由于本品具有首過效應，因此，藥代動力學參數的個體差異較大。
（3）人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，本品主要通過細胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅霉素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或可西米替?。–YP2D6和CYP3A4抑制劑）用時服用，血漿氯雷他定濃度（4）12位健康老年人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h（6.7-37h）和17.5（11-38h）。
（5）與6名腎功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的Tmax分別為7.6h和23.9h。血透并不影響本品在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。
（6）與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。
2、12歲以下兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學：
（1）文獻報道，6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代動力學與成年人類似，13名兒童志愿者（8-12歲）口服10mg/ml氯雷他定糖漿的藥代動力學參數（AUC和Cmax）與成年人口服等量糖漿的藥代動力學參數無顯著差異。
（2）文獻報道，2-5歲兒童（n=18）口服本品的藥代動力學參數與成年人類似，單次給予5ml氯雷他定糖漿與成年人或8歲以上兒童口服10mg片劑或糖漿的AUC和Cmax相似。
（3）國外研究表明1-2歲兒童應用2.5mg本品后的藥代動力學特征與年齡較大的兒童及成年人相似。
貯藏方法 編輯本段
遮光，密封，陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
新冠用藥 編輯本段
2022年12月7日，國務院聯防聯控機制發布新冠病毒感染者居家治療常用藥參考表，其中針對流鼻涕癥狀的常用藥物里，氯雷他定入選。
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